Метформин лонг, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, 60 шт.

Таблетки - 1 таб.: Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 1000,00 мг; Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 380,24 мг; повидон-К25 - 25,56 мг; магния стеарат - 7,10 мг; кремния диоксид коллоидный - 7,10 мг. Таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг.

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны, практически без запаха.

Метформин - гипогликемическое средство из группы бигуанидов, снижающее как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови.

Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Абсорбция

После однократного приема метформина в дозе 1500 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (ТСmах) составляет 5 ч (в диапазоне 4-12 ч). После однократного приема после приема пищи 1 таблетки метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 1000 мг среднее ТСmах (1214 нг/мл) составляет 5 ч (в диапазоне 4-10 ч).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе.

После однократного приема метформина в дозе 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

После однократного приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77%, Сmах увеличивается на 26% и ТСmах увеличивается примерно на 1 ч. Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при Многократном приеме метформина в дозе до 2000 мг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы, способен накапливаться В эритроцитах. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения составляет 63- 276 л.

Метаболизм

Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально КК, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• в качестве монотерапии;
• в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином.

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами У пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата является 500 мг или 750 мг в сутки во время или после ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта. В случае перехода с другого гипогликемического средства, подбор дозы препарата Метформин Лонг производят как описано выше, начиная с применения 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на 1000 мг метформина. Препарат Метформин Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время или после ужина. Препарат Метформин Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг и 2000 мг. Для перехода на препарат Метформин Лонг суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин Лонг. Комбинация с инсулином Для достижения лучшего гликемического контроля препарат Метформин Лонг и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин Лонг составляет 1 таблетку 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на метформин с пролонгированным высвобождением 1000 мг. Суточная доза Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Метформин Лонг составляет 2000 мг. Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день не удается достичь адекватного уровня гликемии, максимальная доза может быть разделена на 2 приема: 1 таблетка 1000 мг - во время завтрака и 1 таблетка 1000 мг - во время ужина. Пациенты с нарушением функции почек Препарат Метформин Лонг может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев). Если КК ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год. Продолжительность курса лечения Препарат Метформин Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозы В случае пропуска приема очередной дозы, следующую дозу следует принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата.

• Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 45 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты); тяжелые инфекционные заболеваний (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей); шок;
• клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
• печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность;
• лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография);
• соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

С осторожностью:

Применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; у пациентов с почечной недостаточностью (КК 45-59 мл/мин); в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой развития: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%,

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса ("металлический" привкус во рту).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, боль в животе, отсутствие аппетита, диарея. Эти нежелательные реакции наиболее часто возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные реакции полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница.

Симптомы

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза. Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.

Лечение

В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Лактоацидоз Лактоацидоз является редким, но серьёзным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникли, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется выраженным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Метформин необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или во время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, и не возобновлять прием ранее 48 ч после него, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной. Хирургические операции Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Функция почек Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек; не реже 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. В случае КК менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Сердечная недостаточность Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан. Другие меры предосторожности Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения. Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей. Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета. Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

При комнатной температуре.

По рецепту.