Луцетам, 800 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 30 шт.

Белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, без запаха.

Таблетки по 400 мг: с фаской, с гравировкой «Е 241» на одной стороне таблетки.

Таблетки по 800 мг: с фаской, с риской с обеих сторон и с гравировкой «Е 242» на одной стороне таблетки.

Таблетки по 1200 мг: с гравировкой «Е 243» на одной стороне таблетки.

Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Раствор для в/в и в/м введения: абсолютно прозрачный, бесцветный (возможен незначительный зеленоватый оттенок), без запаха.

Активным компонентом Луцетама^® является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).

Луцетам^® является ноотропным препаратом, который непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам^® улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Луцетам^® улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Луцетам^® ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.

Луцетам^® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Луцетам^® снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

При приеме препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г C_max составляет 40–60 мкг/мл и достигается в крови через 30 мин и через 5 ч в спинно-мозговой жидкости. V_d пирацетама составляет около 0,6 л/кг. T_1/2 из плазмы крови составляет 4–5 ч и 8,5 ч из спинно-мозговой жидкости и удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих: 

• снижением памяти,
• головокружением,
• пониженной концентрацией внимания и общей активности,
• изменением настроения,
• расстройством поведения,
• нарушением походки,
• а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
• лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушение речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;
• хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;
• в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;
• лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;
• в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случае затруднения приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностью семейной обстановки;
• для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок). Суточная доза — 30–160 мг/кг, кратность приема — 2–4 раза в сутки.

• В/в или в/м, суточная доза — 30–160 мг/кг (3–12 г/сут), кратность введения — 2–4 раза в сутки.
• При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2–2,4 г, а в течение первой недели — 4,8 г в день.
• При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сут.
• При алкогольном абстинентном синдроме — 12 г/сут, поддерживающая доза — 2,4 г/сут.
• Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия — 2,4–4,8 г в день.
• При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут до достижения максимальной — 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму Луцетама. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены препарата (доза сокращается постепенно на 1,2 г каждые 2 дня для предотвращения приступа). При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
• Для таблеток (дополнительно): детям для коррекции пониженной обучаемости доза составляет 3,2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.
• Для раствора (дополнительно): при лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у людей с травмами головного мозга начальная доза составляет 9–12 г/сут, поддерживающая — 2,4 г/сут. Лечение продолжается не менее 3 нед.
• Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку Луцетам^® выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью (см. таблицу 1).

Таблица 1

Дозирование у больных с нарушением функции почек

• Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности, и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
• Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. У больных с нарушением функций и почек и печени дозирование осуществляется как у больных с нарушением функции почек (см. табл. 1).
• Раствор Луцетама совместим с такими инфузионными растворами, как: декстроза (5, 10, 20%); фруктоза (5, 10, 20%); левулоза (5%); натрия хлорид (0,9%); декстран 40 (10% в 0,9% растворе NaCl); декстран 100 (6% в 0,9% растворе NaCl); раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал (6%).
• Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 ч.

Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и развитие потомства, в т.ч. в постнатальном периоде, а также не изменялось течение беременности и родов.

Исследования у беременных женщин не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70–90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

• индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
• геморрагический инсульт;
• конечная стадия почечной недостаточности (при Cl креатинина <20 мл/мин);
• детский возраст до 1 года.

Таблица 2

Побочные эффекты чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о следующих побочных эффектах

• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке.
• Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница.
• Со стороны психики: замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
• Со стороны кожных покровов: — дерматит, зуд, высыпания, отек.

Лечение: при значительной пероральной передозировке — промывание желудка, индукция рвоты, симптоматическая терапия, гемодиализ. Эффективность гемодиализа составляет 50–60%. Специфического антидота нет.

При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (T₃+T₄) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы пирацетама (9,6 г/сут) повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось бóльшее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоформы цитохрома P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%) (поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно).

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

• В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
• При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
• При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
• Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
• Влияние на способность водить автотранспорт или заниматься работами требующими повышенного внимания. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.

Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг, 800 мг и 1200 мг. По 60, 30 или 20 табл. в банке из коричневого стекла с ПЭ пробкой с контролем первого вскрытия. 1 банка упакована в картонную пачку. Или таблетки по 400, 800 и 1200 мг в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги соответственно по 15, 15 или 10 табл., и соответственно по 4, 2 или 2 блистера упакованы в картонную пачку.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл. В ампулах из бесцветного стекла с насечкой и двумя красными кольцами по 5 мл. На ампулу наклеивается этикетка. По 5 амп. помещают в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 2 упаковки (10 амп.) вкладывают в картонную пачку. Или в ампулах по 15 мл из бесцветного стекла с насечкой. На ампулу наклеивается этикетка. По 4 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон). По 1 или 5 поддонов (4 или 20 амп.) вкладывают в картонную пачку.

По рецепту.

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС. 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Представительство ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66.