1 таблетка содержит:
Действующее вещество: итоприда гидрохлорид - 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза - 34,975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2,93%), крахмал кукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремниевая безводная - 4 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза - 4,4 мг, макрогол 6000 - 0,4 мг, титана диоксид - 0,2 мг, воск карнауба - 0,025 мг.
Ганатон - стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.
Фармакодинамика
Механизм действия. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (Vd составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Взрослым: назначают внутрь по 50 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
С осторожностью: следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать препарат с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Вита Экспресс | Татищева ул, 43Б, Астрахань, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 452 ₽ |
Алоэ | Николая Островского ул, 146А, Астрахань, Астраханская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 460 ₽ |
Надежда-Фарм РусФарма | Московская ул, 46, Никольское с, Енотаевский р-н, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 481 ₽ |
Аптека АВС POLZAru | Зверобоева ул, 4А, Замьяны с, Енотаевский р-н, Астраханская обл | 08:30-17:00 Пн-Пт, 08:30-13:00 Сб | 484 ₽ |
Березка POLZAru | Калинина ул, 50, Болхуны с, Ахтубинский р-н, Астраханская обл (на пересечении с пер. Щорса) | 08:00-15:00 Пн-Пт, 08:00-12:00 Сб | 484 ₽ |
ВолгАптека POLZAru | Шаумяна ул, 51/33, Астрахань, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 484 ₽ |
Волгаптека POLZAru | Максаковой, 8, Астрахань, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 484 ₽ |
Живица POLZAru | Горького ул, 9А, Золотуха с, Ахтубинский р-н, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Сб | 484 ₽ |
Здоровый мир POLZAru | Бабаевского ул, 1 к 1, Астрахань, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 484 ₽ |
ИП Истелеева М. А. POLZAru | Молодежная ул, 28Б, Красный Яр с, Красноярский р-н, Астраханская обл | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 484 ₽ |
ИП Кузьмина Т.А. Оплата только наличными POLZAru | Мира пл, 14, Старица с, Черноярский р-н, Астраханская обл | 09:00-17:00 Пн-Вс | 484 ₽ |
ИП Мешкова POLZAru | Ахшарумова ул, 1, Астрахань, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 484 ₽ |
ИП Мешкова Т.Ю. POLZAru | Дзержинского ул, 48, Астрахань, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 484 ₽ |
Магнит аптека POLZAru | Вокзальная пл, 19, Астрахань, Астраханская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 484 ₽ |
Максавит POLZAru | Яблочкова ул, 1А, Астрахань, Астраханская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 484 ₽ |
МаксимаПлюс POLZAru | Советская ул, 36, Икряное с, Икрянинский р-н, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 484 ₽ |
Тарк Оплата только наличными POLZAru | 50 Лет Октября ул, 1, Красные Баррикады рп, Икрянинский р-н, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 484 ₽ |
Фармсервис POLZAru | Адмиралтейская ул, 28, Астрахань, Астраханская обл | 08:00-19:00 Пн-Сб, 09:00-15:00 Вс | 484 ₽ |
Целительница Оплата только наличными POLZAru | Комсомольская ул, 5А, Знаменск, Астраханская обл | 07:30-21:30 Пн-Вс | 484 ₽ |
Шах POLZAru | Цюрупы ул, 27/1, Астрахань, Астраханская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 484 ₽ |